Аннотация
Гемифлоксацин — новый антибиотик, относимый к IV поколению фторхинолонов, — был зарегистрирован в Российской Федерации в декабре 2005 г. под торговым названием Фактив®. В отношении Streptococcus pneumoniae антибиотик обладает самой высокой активностью среди фторхинолонов, а его активность в отношении «атипичных» возбудителей (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila) сравнима с таковой других респираторных фторхинолонов. Гемифлоксацин демонстрирует очень хорошее проникновение в ткани, создавая в альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов и жидкости, выстилающей эпителий дыхательных путей, концентрации, существенно превосходящие минимальные подавляющие концентрации для чувствительных к нему возбудителей респираторных инфекций. Данные обстоятельства и определяют приоритетное направление клинического применения препарата — внебольничные инфекции нижних дыхательных путей у взрослых. В настоящем обзоре представлены данные, характеризующие особенности спектра активности, фармакокинетики, лекарственных взаимодействий гемифлоксацина, результаты контролируемых исследований по оценке его клинической и бактериологической эффективности у взрослых больных с внебольничной пневмонией и обострением хронического бронхита, а также спектр нежелательных явлений препарата.
-
1.
Emmerson A.M., Jones A.M. The quinolones: decades of development and use. J Antimicrob Chemother 2003; 51(Suppl. S1):13-20.
-
2.
Anderson M.I., MacGowan A.P. Development of the quinolones. J Antimicrob Chemother 2003; 51(Suppl. S1):1-11.
-
3.
Paul Ehrlich Society for Chemotherapy and the German Respiratory Association. Rational treatment of bacterial respiratory tract infections. Chemother J 2000; 9:3-23.
-
4.
Chang Yong Hong. Discovery of gemifloxacin (Factive, LB2o304a): a quinolone of a new generation. Il Farmaco 2001; 56:41-4.
-
5.
Hoban D.J., Bouchillon S.K., Johnson J.L., et al. Comparative in vitro activity of gemifloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin and ofloxacin in a North American surveillance study. Diagn Microb Infect Dis 2001; 40:51-7.
-
6.
Koeth L.M., Jacobs M.R., Bajaksouzian S., et al. Comparative in vitro activity of gemifloxacin to other fluoroquinolones and non-quinolone agents against Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis in Unated States in 1999-2000. Int J Antimicrob Agent 2002; 19:33-7.
-
7.
Blondeau J.M., Missaghi B. Gemifloxacin: a new fluoroquinolone. Expert Opin Pharmacother 2004; 5:1117-52.
-
8.
Davis S.L., Neuhauser M.M., McKinnon. Quinolones // www.antimicrobe.org/
-
9.
Zhnel G.G., Noreddin A.M. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the new fluoroquinolones: focus on respiratory infections. Curr Opin Pharmacol 2001; 1:459-63.
-
10.
Allen A., Bygate E., Clark D., et al. The effect of food on the bioavailability of oral gemifloxacin in healthy volunteers. Int J Antimicrob Agent 2000; 16:45-50.
-
11.
Allen A., Bygate E., Faessel H., et al. The effect of ferrous sulphate and sucralfate on the bioavailability of oral gemifloxacin in healthy volunteers. Int J Antimicrob Agent 2000; 15:283-9.
-
12.
Hooper D.C. Mechanisms of fluoroquinolone resistance. Drug Resistance Updates 1999; 2:38-55.
-
13.
Mandell L. (personal communication)
-
14.
File T.M., Schlemmer B., Garau J., et al. Efficacy and safety of gemifloxacin in the treatment of community-acquired pneumonia: a randomized, double-blind comparison with trovafloxacin. J Antimicrob Chemother 2001; 48:67-74.
-
15.
Lode H., File T.M., Mandell L., et al. Oral gemifloxacin versus sequential therapy with intravenous ceftriaxone/ oral cefuroxime with or without a macrolide in the treatment of patients hospitalized with community-acquired pneumoniae: a randomized, open-label, multicenter study of clinical efficacy and tolerability. Clin Therapeut 2002; 24:1915-36.
-
16.
Fine M.J., Auble T.E., Yealy D.M., et al. A prediction rule to identify low-risk patients with community-acquired pneumonia. N Engl J Med 1997; 336:243-50.
-
17.
Leophonte P., File T.M., Feldman C. Gemifloxacin once daily for 7 days compared to amoxicillin/clavulanic acid thrice daily for 10 days for the treatment of community-acquired pneumonia of suspected pneumococcal origin. Respir Med 2004; 98:708-20.
-
18.
Wilson R., Schentage J.J., Ball P., et al. A comparison of gemifloxacin and clarithromycin in acute exacerbations of chronic bronchitis and long-term clinical outcomes. Clin Therapeut 2002; 24:639-52.
-
19.
Anthonisen N.R., Manfreda J., Warren C.P., et al. Antibiotic therapy in exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease. Ann Intern Med 1987; 106:196-204.
-
20.
Wilson R., Langan C., Ball P., et al. Oral gemifloxacin once daily for 5 days compared with sequential therapy with i.v. ceftriaxone/oral cefuroxime (maximum of 10 days) in the treatment of hospitalized patients with acute exacerbations of chronic bronchitis. Respir Med 2003; 97:242-9.
-
21.
Stahlmann R. Clinical toxicological aspects of fluoroquinolones. Toxicology Letters 2002; 127:269-77.
-
22.
Chen H., Bloch K., Maclean J. Acute eosinophilic hepatitis from trovafloxacin. N Engl J Med 2000; 342:359-60.
-
23.
Ball P., Mandell L., Patou G., et al. A new respiratory fluoroquinolone, oral gemifloxacin: a safety profile in context. Int J Antimicrob Agent 2004; 23:421-9.